El sistema opioide endógeno, integrado en el sistema nervioso central, es un mecanismo que se activa cuando necesitamos satisfacer funciones fisiológicas primordiales vinculadas al dolor y el placer, pero que lógicamente necesita desactivarse cuando se ha satisfecho el deseo. Desde hace años se conoce este proceso, pero apenas se ha profundizado en los compuestos químicos naturales que desactivan los efectos del sistema opioide. Las cosas están cambiando.

Investigadores de la Universidad Pompeu Fabra (UPF), en Barcelona, han identificado en el cerebro un sistema antiopioide desconocido hasta ahora, a partir de un receptor llamado GPR10, cuyo análisis y síntesis podrían permitir, aunque fuera a largo plazo, el desarrollo de fármacos que mitigaran los efectos adictivos de los opiáceos o, en otra línea de trabajo, que mejoraran la tolerancia analgésica de los fármacos opioides (los analgésicos más potentes en la actualidad son justamente compuestos opiáceos, como la morfina, pero no siempre funcionan).

El descubrimiento, que se publica hoy en la edición digital de la revista Nature Neuroscience , lo han encabezado Olga Valverde y Rafael Maldonado, del departamento de Ciencias de la Salud de la UPF, en colaboración con colegas de la Universidad Libre de Bruselas, en Bélgica.

Los científicos, que han utilizado ratones modificados genéticamente para que carecieran del receptor GPR10, han descubierto que el efecto calmante de la morfina y otros opiáceos disminuye en los roedores si se les administra externamente --una inyección cerebroventricular-- un péptido llamado PrRP (péptido liberador de la prolactina). Tanto la proteína GPR10 como el PrRP ya habían sido identificados con anterioridad y se sabía que estaban vinculados, pero se desconocía en gran medida su papel fisiológico. "Esto no ha surgido de la noche a la mañana, llevamos años trabajando en ello", precisa el profesor de la UPF. Maldonado explica que el experimento se ha realizado con ratones de laboratorio, pero está convencido de que seguro que funcionará igual con humanos, "puesto que a fin de cuentas somos muy parecidos".

APLICACIONES PRACTICAS El investigador de la UPF afirma que una primera aplicación potencial de esta nueva diana farmacológica radica en la posibilidad de diseñar fármacos que activen dicho sistema opioide y permitan disminuir los efectos adictivos de los opiáceos. "A partir de lo que hemos conseguido --dice Maldonado--, de lo que se trata ahora es de buscar mediante síntesis química algún compuesto que funcione y que pueda ser administrado, pero eso ya no es nuestro trabajo".

Según explica Maldonado en la revista científica, la obtención de fármacos que bloqueen este sistema podría ser de utilidad para evitar la tolerancia a los efectos analgésicos de los opiáceos, lo que limita en ocasiones la eficacia clínica de estos fármacos en el tratamiento del dolor, como en el caso de enfermos oncológicos que no notan mejoras con la administración de morfina.