Los efectos de la heroína y la morfina son similares, salvo que la primera tiene una mayor potencia --un gramo de heroína equivale a entre 1,80 y 2,66 de morfina en sulfato--. Se trata de una de las drogas más peligrosas y cuya dependencia se contrae más rápidamente, en un periodo que oscila entre dos y tres semanas. Los efectos se sienten a los diez minutos de consumirse, alcanzando su mayor apogeo a los sesenta minutos y cesando a las tres horas. Al principio, el efecto psíquico que produce es muy fuerte, aunque va disminuyendo paulatinamente con el tiempo hasta que aparece la necesidad física de acabar con el síndrome de abstinencia.

En la actualidad, la mayor parte de los consumidores suele tomar la heroína mezclada con otras sustancias, como cocaína, anfetaminas, cannabis o benzodiacepinas, debido a la adulteración a la que es sometida y a la reducción de sus efectos, ya que la ingestión de heroína de alta pureza puede causar la muerte.

Los traficantes suelen cortar la heroína con drogas como anfetaminas o excipientes como yeso, talco, quinina o estricnina, la sacarina también es muy común.

Su consumo regular provoca frigidez y falta de potencia sexual, además de conductas homicidas y suicidas.